【药品说明书】磷酸咯萘啶片

药理毒理与杀虫作用

磷酸咯萘啶片:作用机制及药代动力学

磷酸咯萘啶片主要成份为磷酸咯萘啶,是苯并萘啶的衍生物,在治疗恶性疟和间日疟中发挥重要作用。其作用机制包括对人间日疟原虫和恶性疟原虫裂殖体的杀灭作用。研究表明,咯萘啶作用于伯氏疟原虫红内期超微结构,导致复合膜肿胀、线粒体变化、核膜肿胀等进程,最终使滋养体结构瓦解。这种药物可能通过破坏复合膜结构和食物泡的代谢活力迅速杀灭寄生虫。

药代动力学与用法用量

磷酸咯萘啶片口服后1.4小时血药浓度达到高峰,生物利用度约为40%,半衰期为2至3天。药物主要在肝脏中代谢,并从尿液中排泄。成人常规用法为第1日每4至6小时服用3片,第2至3日减至每日1次3片;儿童剂量则根据体重分3次服用。

不良反应与禁忌

部分患者在服用后可能出现胃部不适、稀便、恶心、呕吐等轻微反应,停药后可缓解。少数病例可能出现窦性心动过缓或心律失常。严重心、肝、肾脏疾病患者慎用,用药期间尿液可能呈红色。

药物相互作用与贮藏

磷酸咯萘啶片与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用可增强效果,减少耐药性产生;与伯氨喹合用具有较好的根治间日疟效果。遮光、密封保存可以保持药品稳定性。药物过量、孕妇及哺乳期妇女用药、儿童及老年患者用药等情况尚需注意。

这篇文章重新强调了磷酸咯萘啶片的药理作用、药代动力学特点以及用药注意事项,更加全面地介绍了该药物的适应症、不良反应和药物相互作用等方面的内容。